Full metadata record
DC Field | Value | Language |
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dc.contributor.author | 정선희 | - |
dc.creator | 정선희 | - |
dc.date.accessioned | 2016-08-25T04:08:11Z | - |
dc.date.available | 2016-08-25T04:08:11Z | - |
dc.date.issued | 2005 | - |
dc.identifier.other | OAK-000000012115 | - |
dc.identifier.uri | https://dspace.ewha.ac.kr/handle/2015.oak/178982 | - |
dc.identifier.uri | http://dcollection.ewha.ac.kr/jsp/common/DcLoOrgPer.jsp?sItemId=000000012115 | - |
dc.description.abstract | 임상적으로, transforming growth factor β (TGF-β)의 병원성 작용을 제어하고 정상적인 기전에서 TGF-β의 효과를 조절하는 미세 분자에 대한 필요가 커지고 있다. TGF-β 신호전달의 억제는 피부 상처의 재구성을 촉진시키고 흉터의 섬유화를 억제할 것으로 기대할 수 있다. TGF-β 신호전달 체계의 선택적인 미세 분자 억제제들이 질병 치료를 목적으로 개발되었고 이는 또한 TGF-β의 복합적인 전달 체계, 특히 다른 신호전달 경로들과의 교차 작용을 실험적으로 상세히 분석하는데 있어 쓸모 있는 도구가 될 것이다. 이번 연구에서, 우리는 luciferase reporter assay에서 ALK5 억제 효능을 알아보기 위해 일련의 2-pyridyl이 치환된 imidazole sulfonamide 유도체들을 합성하고 평가하였다. 이 중 화합물 8b (p3TP-luciferase, 93%; SBE-luciferase, 70%; ARE-luciferase, 60%)와 8c (p3TP-luciferase, 94%; SBE-luciferase, 74%; ARE-luciferase, 62%)가 비교 화합물인 SB-431542 (p3TP-luciferase, 75%; SBE-luciferase, 53%; ARE-luciferase, 24%)와 비교하여 0.1 µM 농도에서 현저히 높은 ALK5 억제 작용을 보였다.;Clinically, there is a great need for small molecule inhibitors that could control pathogenic effects of transforming growth factor (TGF-β) and/or modulate effects of TGF-β in normal responses. Inhibition of TGF-β signaling would be predicted to enhance re-epithelialization of cutaneous wounds and reduce scarring fibrosis. Selective small molecule inhibitors of the TGF-β signaling pathway developed for therapeutics will also be powerful tools in experimetally dissecting this complex pathway, especially its cross-talk with other signaling pathways. In this study, we synthesized and evaluated a series of 2-pyridyl substituted imidazole sulfonamide derivatives for their ALK5 inhibitory activity in the luciferase reporter assays. Compunds 8b (p3TP-luciferase, 93%; SBE-luciferase, 70%; ARE-luciferase, 60%) and 8c (p3TP-luciferase, 94%; SBE-luciferase, 74%; ARE-luciferase, 62%) showed significant ALK5 inhibition at a concentration of 0.1 µM that is higher than that of SB-431542 (p3TP-luciferase, 75%; SBE-luciferase, 53%; ARE-luciferase, 24%). | - |
dc.description.tableofcontents | Abstract = viii I. Introduction = 1 II. Results and Discussion = 7 III. Conclusion = 19 IV. Experimental Section = 20 V. References = 53 국문초록 = 58 | - |
dc.format | application/pdf | - |
dc.format.extent | 2091373 bytes | - |
dc.language | eng | - |
dc.publisher | 이화여자대학교 대학원 | - |
dc.title | Synthesis and Biological Evaluation of Novel 2-Pyridyl Substituted Imidazole Sulfonamide Derivatives as Inhibitors of Transforming Growth Factor-β1 Type I Receptor | - |
dc.type | Master's Thesis | - |
dc.creator.othername | Joung, Sun-Hee | - |
dc.format.page | viii, 57 p. | - |
dc.identifier.thesisdegree | Master | - |
dc.identifier.major | 대학원 약학과 | - |
dc.date.awarded | 2006. 2 | - |