유지류를 이용한 5-Fluorouracil microcapsule의 제조 및 용출 특성

Abstract

생체 적합성이 우수하고 인체에 무해한 유지류를 이용한 수용성 의약품 microcapsule을 제조하여 그 개발 가능성을 보고자 하였다. 우선, 5-fluorouracil을 수용성 의약품의 model drug으로 하고 glycery1 monostearate를 막물질로 하여 microcapsule을 제조하였다. 막물질의 비율을 달리하고 계면 활성제를 HLB값에 따라 달리 사용하여 microcapsule을 제조하여 그 물성 변화에 따른 입도 분포와 용출 양상을 살펴보았고, 소수성이 보다 큰 glyceryl tristearate microcapsule도 제조하여 그 결과를 비교하였다. 다음으로, 역시 5-fluorouracil을 model drug으로 하고 지금까지 주로 좌제의 기제로 사용되어 오던 Witepsol을 막물질로 하여 microcapsule을 제조하였다. Witepsol H-15, Witepsol W-35, Witepsol S-58, Witepsol E-85 등 수산기가가 다른 Witepsol을 사용하여 microcapsule을 제조하고 그 물성 변화에 따른 입도 분포와 용출 양상을 살펴 보았다.;The microcapsules of 5-FU, the one of hydrophylic drugs, using fats were prepared using phase separation process. The glyceryl monostearate microcapsules were prepared with surfactants to regulate the hydrophylicities of matrices. The particle sizes of the microcapsules and the releases of 5-FU from the microcapsules could be controlled by the surfactants. A faster drug release could be obtained with higher HLB value and concentration of surfactant used in the process of microcapsule preparation. Different microcapsules were prepared using Witepsols with various hydroxyl values. The particle sizes of the microcapsules and the releases of 5-FU from the microcapsules were affected by the various hydroxyl values of Witepsols. 5-FU release from microcapsule increased with the increment of hydroxyl value of Witepsol used as matrix material. 5-FU releases of all microcapsules prepared using fats were faster in alkali medium and alkali medium with lipase than in acid medium. These results showed the capability of enteric delivery system.