염산 propranolol의 cellulose acetate phthalate microencapsulation에 관한 연구

Abstract

CAP-Liquid paraffin-acetone·ethanol의 system에서 Co-acervation-Phase Separation방법을 이용해서 서방성 용출이 요구되는 β-adrenergic blocking agent인 염산프로프라놀롤을 핵물질로 하여 microcapsule을 제조하였다. Microencapsulation 시 system에서의 최적 질량비는 1.32:89.18:9.50과 1.55:89.42:8.93 이였다. CAP의 농도를 증가시켰을 때 microcapsule의 막두께는 증가하였으며 용출속도는 지연되었다. 원말인 염산프로프라놀롤의 경우 붕해시험 제 1액 및 제 2액에서 3분이내에 99.0%이상이 용출되었으나 10.0% CAP용액으로 제조한 microcapsule의 붕해시험 제 1액 및 제2액에서의 T_(50%)는 각각 6시간 30분 및 3시간 20분이였다. 12.5 % CAP용액의 microcapsule은 제 1액에서는 12시간이 되도록 41.8%의 용출밖에 되지 않았고 제 2액에서 T_(50%)는 4시간10분이였다. CAP용액의 양을 일정하게 유지하면서 핵물질의 양을 달리하여, 즉 core:coat의 비율을 달리하여 만들어진 microcapsule의 평균입자경은 큰 차이가 나타나지 않았으며 그 비율이 증가할수록 microcapsule의 표면은 거칠어졌다.;Propranolol.HCl, a β-adrenergic blocking agent, was microencapsulated using coacervation-phase separation method in CAP-liquid paraffin-acetone/ethanol solvent system. In the case of using 10ml of 10.0% CAP solution, optimum weight ratio for microencapsulation in the CAP-liquid paraffin-solvent system was 1.32:89.18:9.50, and using 10ml of 12.5% CAP solution, the ratio was 1.65:89.42:8.93. As CAP concentration increased, wall thickness of microcapsules increased, while dissolution rate decreased. The 50% release time (T_(50%)) of Proprandol·HCl from the microcapsules prepared with 10.0% CAP solution in disintegration test using simulated gastric fluid TS and using simulated intestinal fluid TS were 390 min. and 200 min. respectively, whereas the dissolution of proprandol·HC1 powder in the disintegration test solutions was completed within 3 minutes. The microcapsules prepared with 12.5% CAP solution, 41.8% was released within 720 min. in disintegration test using simulated gastric fluid TS but T_(50%) of propranolol·HC1 from the microcapsules was 250 min. in distintegration test using simulated intestinal fluid TS. Using various propranolol·HC1 content with constant amount of CAP, microcapsules were prepared. The mean size of prepared microcapsules showed small variations.