Steroselective Synthesis of 4'-selenothymidine As a New Building Block for Anti-HIV Nucleosides

Abstract

Intensive efforts are underway worldwide to develop chemotherapeutic agents effective against HIV. Nucleoside reverse transcriptase inhibitors (NRTIs) have been extensively used as chemotherapeutic agents for the treatment of HIV infection. Among the nucleoside analogues, Azidothymidine (AZT, Retrovir) is approved as an anti-HIV drug targeted as an effective inhibitor of the HIV reverse transcriptase enzyme. However, the clinical use of such anti-HIV nucleosides is hampered by drug resistance and toxicity problems. Many efforts have been made to synthesize new series of AZT analogues. We report here the key intermediate for the synthesis new of AZT analogues with seleno ring as HIV-1 replication inhibitors.;세계적으로 HIV에 효과적인 화학치료요법을 개발하기 위해 많은 노력을 기울이고 있다. 또한 뉴클레오시드 역전사효소 억제제(NRTIs)가 HIV 감염에 화학치료요법으로써 광범위하게 쓰여지고 있다. 뉴클레오시드 유도체 중 Azidothymidine (AZT, Retrovir)이 효과적인 HIV 역전사 효소 억제를 목표로 하는 항HIV 약물로 승인되었다. 그러나 이는 약제 내성과 독성으로 인해 임상 사용이 제한되고 있다. 따라서 여러 연구실에서 새로운AZT 유도체 합성을 위해 노력을 기울이고 있다. 이 논문에서는 HIV-1복제를 억제 위한 selono ring이 있는 새로운 AZT 유도체 합성을 위한 중요한 중간체 합성을 보고한다.