Poly(vinyl alcohol) hydrogel capsule을 삽입한 중공좌제로부터 Propranolol·HCl의 방출 및 직장 흡수

Abstract

Polyethylene glycol(PEG), Witepsol H-15(WH-15), and Witepsol W-35(WW-35) hollow type suppositories with PVA hydrogel capsule containing propranolol · HCI(PPH) were prepared to study controlled-release and rectal absorption of drug from the suppository. Effects of different suppository bases on the rectal absorption and the release rate of drug were investigated. The release rate of PPH from the prepared suppositories in vitro were higher than those from PEG, WH-15, and WW-35 hollow type suppositories containing PPH powder. Rectal administration of the suppositories to rats demonstrated in a controlled- release effect. No significant differences(p<0.05) among the suppositories prepared by using the different bases and PVA concentrations were observed.;좌제로부터의 약물의 방출 제어를 도모하기 위하여 propranolol·HCl(PPH)을 모델 약물로 하고 polyethylene glycol(PEG), Witepsol H-l5(WH-l5) 및 Witepsol W-35(WW-35)를 사용하여 중공좌제를 제조한 후 중공부에 PVA hydrogel capsule을 삽입하여 PPH-PVA hydrogel capsule-(PEG, WH-15 및 WW-35) 중공좌제를 제조하였다. 방출 실험 결과 PPH-PVA hydrogel capsule-(PEG, WH-15 및 WW-35)중공좌제가 PPH-(PEG, WH-15 및 WW-35) 중공좌제보다 방출이 지연되는 양상을 보였고 PEG, WH-l5 및 WW-35에 의한 차이는 크게 나타나지 않았다. 흰 쥐의 직장 흡수 실험 결과 PPH-6% PVA hydrogel capsule-(PEG, WH-15 및 WW-35) 중공좌제의 AUC는 PPH-(PEG, WH-15 및 WW-35) 중공좌제를 투여한 경우에 비해 1.2배∼1.4배 증가하는 경향이었으나 유의적인 차이가 없었고 MRT는 각각 약 1.3배, 1.5배 및 2.1배로 유의적인 증가를 나타내었다(p<0.05), 그러나, PEG나 Witepsol기제로 제조한 좌제간에는 AUC 및 MRT값에서 유의적인 차이가 없었으며, PVA 용액 농도를 6%와 12%로 하여 제조한 캅셀을 중공부에 삽입한 PEG, WH-15 및 WW-35 중공좌제간에도 PVA 용액의 농도에 따른 유의적인 차이는 나타나지 않았다(p<0.05).